Cancer Discov：CDK7抑制剂能够通过MED1去抑制抑制去势抵抗性癌

2021-12-06 04:21:33 来源:

转移去势抵抗性腺癌（CRPC）是一种致死的结核病，主要是由于雌激素酶（AR）驱使的过度核糖体激起。一线CRPC疗法药物尽可能酪氨酸的靶向AR信号，但是很快就耗尽酪氨酸，导致生存益处减弱和抗雌激素的产生。因此，尽可能更加有效的靶向AR核糖体的疗法作法是急切才可要的。最近，有科学研究工作人员调查了核糖体共激活子MED1与AR之间的相关性分子前提。科学研究发现，MED1在T1457尽可能产生CDK-7贫乏的酪氨酸，并尽可能在超级增强子位点与AR物理互作，并且对AR调控的核糖体是充分的。另外，CDK7酪氨酸消除剂THZ1尽可能通过切断AR/MED1基因组范围内共招聘来惰性AR贫乏的伸张。体内K-，THZ1尽可能消除消除AR翻转的去势抵抗性人类腺癌异种种植小鼠模型的发育。最后，科学研究工作人员指出，他们阐释了CDK7消除剂尽可能选择性的靶向MED1调控、AR贫乏的核糖体为了将，因此是一种疗法CRPC可能的新药物。原始出处：Rasool RU， Natesan R， Deng Q et al. CDK7 inhibition suppresses Castration-Resistant Prostate Cancer through MED1 inactivation. Cancer Discov. 29 Aug 2019本文系由梅斯药学（MedSci）原创PHP整理，转载才可特许！